Diferencias entre anfetaminas y Metilfenidato en el potencial de abuso
El metilfenidato y las anfetaminas han sido utilizados en el tratamiento del TDAH. Aunque el nombre sea similar y se haya extendido la creencia de que prácticamente es lo mismo, lo cierto es que el Metilfenidato es distinto a las anfetaminas. El potencial riesgo de abuso del Metilfenidato es diferente a las anfetaminas. El Metilfenidato tiene un riesgo mucho menor.
Es importante conocer estas diferencias para poder entender por qué los niños y adultos diagnosticados de TDAH reciben este tratamiento.
Evidentemente, comparten algunas similitudes en cuanto a su mecanismo de acción y acciones terapéuticas. Por este motivo, antes de que se sintetizara el Metilfenidato, se utilizaron las anfetaminas como tratamiento del TDAH. Sin embargo, las ventajas del Metilfenidato (y otros estimulantes comercializados posteriormente) desbancaron a las anfetaminas.
Ambos son estimulantes que regulan la actividad de la neurotransmisión noradrenérgica y dopaminérgica. Se diferencian en cómo cada uno regula a estos dos neurotransmisores.
Diferencias entre anfetaminas y Metilfenidato
Mecanismo de acción de Metilfenidato
El Metilfenidato se une a los transportadores de dopamina y noradrenalina (DAT y NET, respectivamente) actuando como un modulador alostérico. La modulación alostérica implica que el fármaco se une a un lugar distinto al que se une el propio neurotransmisor (dopamina y noradrenalina en este caso). Cuando el metilfenidato actúa sobre el DAT y el NET facilita que dopamina y noradrenalina, respectivamente, se acumulen en la sinapsis. Una vez que bloquea los transportadores de monoaminas (dopamina y noradrenalina), el metilfenidato no entra dentro de la neurona y no actúa sobre los transportadores que hay en el interior de la neurona. Es un mecanismo muy similar al de los antidepresivos ISRS (inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina) e IRSN (inhibidores de la recaptación de serotonina y noradrenalina), que bloquean a los transportadores de serotonina (SERT) y de noradrenalina (NET).
Mecanismo de acción de las anfetaminas
La anfetamina también se une a los transportadores de dopamina y noradrenalina pero, en lugar de ser un modulador alostérico como el metilfenidato, actúa como un pseudosustrato y como un inhibidor competitivo del neurotransmisor. Es decir, la anfetamina se une al mismo lugar que el neurotransmisor, dopamina o noradrenalina, compitiendo con él y evitando que entre en la terminal sináptica. Esto hace que anfetamina entre en el interior de la neurona y desplace al neurotransmisor de las vesículas sinápticas provocando su salida al citoplasma.
Además de inhibir la recaptación de noradrenalina y dopamina, las anfetaminas también estimulan su liberación e impiden su almacenamiento en vesículas dentro la neurona presináptica.
Si se administran dosis altas de anfetaminas, como en los casos de abuso de anfetaminas, la dopamina se termina acumulando en cantidades masivas en el terminal presináptico. Si alcanza una concentración crítica, la dopamina será expulsada a la sinapsis rápidamente y provocará el efecto euforizante que produce el consumo ilícito de anfetaminas.
Por qué el Metilfenidato no es una anfetamina
En resumen, la administración de anfetamina a una dosis terapéutica tiene unos efectos muy similares a la administración del Metilfenidato. Dosis terapéuticas de anfetaminas y de metilfenidato no producen efectos euforizantes.
La diferencia entre Metilfenidato y anfetaminas aparece al emplear dosis elevadas, es decir, cuando se abusa del fármaco y se toman dosis mayores de las recomendadas. En este caso, elevadas dosis de anfetamina produce un efecto añadido de euforia, que puede llevar al abuso continuado de la sustancia mediante el conocido mecanismo de refuerzo positivo y recompensa.
El metilfenidato puede potencialmente también convertirse en una sustancia de abuso, pero es muy infrecuente. Para evitar el abuso del Metilfenidato disponemos hoy en día de comprimidos de liberación prolongada de Metilfenidato que reducen aún más este riesgo.
Por ello, es muy importante que los tratamientos farmacológicos estén siempre pautados y supervisados por un especialista en psiquiatría. También es importante concienciar al paciente que recibe el tratamiento del riesgo que entraña si se hace un mal uso del fármaco y, en algunos casos, implicar a la familia para que supervise el tratamiento.